Ученые создают искусственные белки и антибиотики

Химик Уильям Деградо не ждет антибиотиков от природы - он создает их с нуля при помощи интуиции и компьютерной программы.

Индустрия биотехнологий создает новые лекарства, модифицируя природные белки. Но Уильям Деградо, химик Университета Пенсильвании, - художник, а не модификатор. Большую часть своей карьеры он создавал новые белки с нуля - эта трехмерная инженерная задача настолько сложна, что до недавнего времени немногие ученые были готовы ее решать. Цель Деградо - создание молекул, неизвестных науке, но способных служить людям. Например, связывать токсические вещества или бороться с раком.

До практических результатов еще далеко. Однако интерес Деградо к изобретению искусственных молекул, копирующих более сложные природные, может принести более ощутимую выгоду: новое поколение мощных антибиотиков.

Ученые давно выяснили, что самые разные организмы: насекомые, лягушки, свиньи и люди - создают для борьбы с микробами антимикробные пептиды - своего рода естественные антибиотики белковой природы. Эти химические соединения - одна из самых древних защитных систем жизни. Они атакуют микробов настолько специфическим способом, что тем трудно выработать сопротивляемость.

Производители лекарств давно пытались использовать антимикробные пептиды, но это оказалось непросто. Их сложно производить, они нестабильны в кровотоке и обладают побочными эффектами. Исследование, проведенное в 2006 году, показало, что лекарство, основанное на веществах, полученных из свиньи, не справилось с предотвращением пневмонии. Другой препарат, полученный из африканской шпорцевой лягушки, был отклонен в 1999 году Комиссией по контролю за лекарствами и питательными веществами США (FDA) в качестве лекарства против диабетической язвы стопы. По причине высокой стоимости пептидов и возможных проблем с безопасностью препаратов "большая фарма от них отказалась", говорит исследователь Университета Джорджтауна Майкл Заслофф.

С помощью симуляции, произведенной на мощном суперкомпьютере, Деградо создал новые антибиотики, которые копируют натуральные, но сравнительно просты в производстве и более стабильны. Эти молекулы проявляют свойства своих прототипов, будучи в четыре раза меньше размером, и могут быть изготовлены с помощью стандартных химических техник. "Работа суперкомпьютера в создании антибиотика была критически важна, - считает Деградо. - Это чрезвычайно сузило поле выбора и превратило нерешаемую задачу во вполне посильную".

Испытания первого препарата из этой серии на человеке сейчас проводит фирма PolyMedix, основанная Деградо и его партнером в 2002 году. В тестах на животных лекарство PMX-30063 справлялось с болезнетворными бактериями не хуже, чем золотой стандарт антибиотиков - ванкомицин. Исследование эффективности препарата против стафилококковых кожных инфекций может показать результаты уже в этом году.